afزبان
صفحه اصلی / دانش / محتوای

دانش

بخش 2 آماده سازی و ارزیابی تحویل پوستی مبتنی بر میکروامولسیون از گلیکوزیدهای فنیل اتانوئیدی Cistanche Tubulosa

Mar 06, 2022

تماس: Audrey Hu Whatsapp/hp: 0086 13880143964 ایمیل:audrey.hu@wecistanche.com

برای قسمت 1 اینجا را کلیک کنید

برای مولکول های دارو، و منجر به آزادسازی سریعتر با مکانیسم انتشار کنترل شده با انتشار شد (29). اثر افزایش نفوذ IPM ممکن است ضریب انتشار PG را افزایش دهد(فنیل اتانوئید گلیکوزید از سیستانچ)ME بارگذاری شده در بافت های پوست، که ممکن است منجر به افزایش ضریب نفوذ شود (30). علاوه بر این، محتوای آب MEs ممکن است نفوذ را افزایش دهد زیرا هیدراتاسیون لایه شاخی به توسعه و گسترش کانال‌ها در لایه کراتین و اعوجاج دو لایه لیپیدی کمک می‌کند (24). در مطالعه حاضر، محتوای آب در ME5 (65 درصد) بیشتر از سایر MEها بود (جدول I) که نشان می دهد ME5 ممکن است نرخ نفوذ بالاتری را القا کند. علاوه بر این، اندازه قطرات ممکن است بر روی پروفایل‌های نفوذ تأثیر بگذاردME با قطرات کوچکتر تمایل به افزایش نفوذ پوست داشت. در مجموع، ME5 فرموله شده با مقدار مناسب مخلوط سورفکتانت (28 درصد) و آب (65 درصد)، با اندازه قطرات کوچک (30.56 نانومتر) و ویسکوزیته کم (30.43 mPa.s)، نفوذپذیری بهتری را در مقایسه با سایر فرمول‌های ME نشان داد. .

CISTANCHE

مقدار تجمعی PG(فنیل اتانوئید گلیکوزید از سیستانچ)که به پوست نفوذ کرد با بارگذاری دارو افزایش یافت (شکل 6). علاوه بر این، افزایش حلالیت دارو به ارتقاء انتقال دارو از طریق پوست کمک می کند (24،31). برای ME5، افزایش 6 برابری در شار پوستی در حضور 2 درصد بارگذاری دارو مشاهده شد (242.49 میکروگرم در سانتی‌متر-2 / ساعت{{10}}؛ شکل . 6) در مقایسه با 0.5 درصد بارگذاری دارو (35.504 میکروگرم/سانتی متر-2/h-1؛ شکل 6). با این حال، به دلیل ناپایداری فیزیکی در بارگذاری 3.0 درصدی دارو، که منجر به تبلور PG در طول ذخیره سازی می شود، بارگیری نهایی PG انجام می شود.(فنیل اتانوئید گلیکوزید از سیستانچ)در ME5 2.{2}} درصد بود. مقایسه بین ME بهینه شده و محلول آبی PG در جدول IV نشان داده شده است. افزایش 1.{4} برابری در میزان نفوذ پوست PG در گروه ME بهینه شده در مقایسه با گروه سالین PG مشاهده شد (شکل 7). مقدار تجمعی PG در گروه ME بهینه شده (4149.650±37.3 μg·cm{10}}) به طور قابل توجهی در مقایسه با افزایش یافت.با PG(فنیل اتانوئید گلیکوزید از سیستانچ)گروه سالین (2288.63±20.9 μg•cm-2، P{5}}.{13}}039؛ جدول IV) ضریب نفوذپذیری نشان داد که ME بهینه شده (8.87± 0.49 cm/h؛ جدول IV) نیز در مقایسه با محلول سالین PG [5.41±0.12 (cm/h)x{15}} افزایش یافت. P{16}}.041; جدول IV]، نشان می دهد که ME بهینه شده حامل موثرتری PG است(فنیل اتانوئید گلیکوزید از سیستانچ)نسبت به نمک بر اساس گزارش های قبلی (16،32)، غلظت بالای PG (2 درصد) در ME ها منجر به گرادیان غلظت بالا شد که به نفوذ PG به پوست کمک کرد. MEs ممکن است به عنوان مخازن دارویی عمل کنند و دارو از فاز درونی به فاز بیرونی و سپس روی پوست آزاد شود. علاوه بر این، MEs ممکن است ساختار لایه شاخی را تحت تاثیر قرار دهد و با عمل به عنوان یک تقویت کننده نفوذ، مانع انتشار را کاهش دهد (26،33). مطالعه حفظ پوست ME بهینه سازی شده در مطالعه حاضر ظرفیت رسوب دارو بالاتری را نسبت به محلول آبی PG نشان داد (174.07±1.51 μg·cm{9}} در مقابل 93.25±1.49 μg·cm-2؛ P{15}} 0.029، جدول IV). این ممکن است با آزادسازی سریعتر PG از ME بهینه شده، که منجر به نفوذ دارو به داخل پوست می شود، یا حلالیت بالاتر ME بهینه شده در مقایسه با محلول سالین PG مرتبط باشد. با توجه به این اثر، مقدار بیشتری از PG در پوست حفظ می شود.

Phenylethanoild glycoside from cistanche


فرمول بهینه سازی شده ME5 احتباس پوست بالاتری را نسبت به PG نشان داد(فنیل اتانوئید گلیکوزید از سیستانچ)محلول نمک (30). ME بهینه شده همچنین از نظر پروفایل نفوذ پوست و حفظ پوست نسبت به محلول سالین PG برتری داشت (جدول IV). روی هم رفته، ME بهینه‌سازی‌شده PG را مؤثرتر از محلول سالین PG ارائه می‌کند. مطالعه پایداری مطالعات پایداری برای تشخیص هرگونه تغییر در pH، اندازه قطرات و محتوای دارو انجام شد. ME بهینه شده از نظر فیزیکی پایدار بود (16،29) و همگنی را حفظ کرد و بعد از 3 ماه هیچ جدایی فازی را نشان نداد. هیچ تغییر عمده ای در اندازه قطرات و تخریب PG در طی 3 ماه مشاهده نشد. آزمایشات سانتریفیوژ نشان داد که ME بهینه شده از نظر فیزیکی پایدار است. هیچ تغییر قابل توجهی در ME ذخیره شده ثبت نشد، اما کاهش جزئی در ویسکوزیته وجود داشت. این کاهش ممکن است به دلیل از دست دادن آب در هنگام ذخیره سازی باشد. سه ماه بعد، هیچ تفاوتی در pH، اندازه قطرات، محتوای دارو و ویسکوزیته بین ME ذخیره شده در دمای 2-8 درجه سانتیگراد و در دمای اتاق مشاهده نشد (جدول V). تست حساسیت پوستی معیار شدت سوزش پوست از پروتکل پیروی می‌کرد و امتیازهای آن به دست آمد<0.5 meant="" no="" irritation,="" 0.5-3="" slight="" irritation,="" 3-6="" moderate="" irritation,="" and="">6- تحریک شدید تحریک قابل مشاهده کمی در حیوانات تحت درمان با ME بهینه مشاهده شد.

میانگین نمرات پاسخ تحریک پوست برای محلول نمکی با 2 درصد (وزنی/وزنی) PG(فنیل اتانوئید گلیکوزید از سیستانچ){{0}}.1±0 بودند.05، 0.1±{{10}}.13، و {{ 17}}.1±0.0به ترتیب 7 در ساعت 24، 48 و 72 ساعت. برای ME بهینه شده، نمرات 0.28±0.02، 0.16±0.11 و 0.15±0.08 در 24، 48 و 72 ساعت بود. علیرغم افزایش جزئی نمرات، ME بهینه شده به نظر نمی رسد که پوست را تحریک کند. به این دلایل، PG(فنیل اتانوئید گلیکوزید از سیستانچ)به نظر می رسد درمان با ME بهینه شده بی خطر باشد. یک ME جدید با استفاده از IPM به عنوان فاز روغن، CremophorEL به عنوان سورفکتانت و پروپیلن گلیکول به عنوان کوسورفکتانت تهیه شد. این فرمول با ظاهر شفاف، ویسکوزیته کم، توزیع یکنواخت کروی، خواص فیزیکی و شیمیایی پایدار و همچنین پایداری خوب مشخص می‌شود. در مقایسه با محلول نمکی، افزایش a1.{1} برابری در میزان نفوذ پوست PG مشاهده شد.(فنیل اتانوئید گلیکوزید از سیستانچ)برای میکروامولسیون بهینه مقدار تجمعی PG در میکروامولسیون (4149.650±37.3 μg·cm-2) به طور قابل توجهی بالاتر از PG در محلول نمک بود (2288.63±20}.9 میکروگرم· سانتی متر-2). علاوه بر این، ضریب نفوذپذیری نشان داد که میکروامولسیون بهینه‌شده، حامل کارآمدتری برای تحویل پوستی PG نسبت به محلول کنترل بود (8.87±0.49cm/hx10-3 در مقابل 5.41±0.12 cm/hx{19}})، توانایی نفوذ پوست PG(فنیل اتانوئید گلیکوزید از سیستانچ)به طور قابل توجهی توسط این ME افزایش یافت که ممکن است به دلیل ویژگی های خاص ME ها باشد.

CISTANCHE BENEFIT

منابع

  1. Qiu Y، Chen M، Su M، Xie G، Li X، Zhou M، Zhao A، Jiang J و Jia W: پروفایل متابولیک اثرات درمانی گیاه سیستانچ ها را در مدل حیوانی سندرم کمبود کلیه ناشی از هیدروکورتیزون نشان می دهد. چین مد 3: 3، 2008.

  2. Fu G، Pang H و Wong YH: گلیکوزیدهای فنیل اتانوئیدی طبیعی: سرنخ های بالقوه برای درمان های جدید. Curr Med Chem 15: 2592-2613، 2008.

  3. Saracoglu I، Harput US، Inoue M و Ogihara Y: گلیکوزیدهای فنیل اتانوئید جدید از Veronica pectinata var. glandulosa و فعالیت های مهار رادیکال های آزاد آنها Chem Pharm Bull (توکیو) 50: 665-668، 2002.

  4. Yamaguchi K، Mitsui T، Aso Y و Sugibayashi K: تجزیه و تحلیل رابطه ساختار - نفوذپذیری خواص مانع نفوذ لایه شاخی و اپیدرم / درم زنده پوست موش. J Pharm Sci 97: 4391-4403، 2008.

  5. Tandel H، Raval K، Nayani A و Upadhyay M: تهیه و ارزیابی میکروامولسیون cilnidipine. J Pharm Bioallied Sci 4 (Suppl 1): S{2}}S115، 2012.

  6. M El Maghraby G: میکروامولسیون ها به عنوان سیستم های دارورسانی از طریق پوست. Curr Nanoscience 8: 504-511، 2012.

  7. Mou D، Chen H، Du D، Mao C، Wan J، Xu H و Yang X: سیستم نانوامولسیون ضخیم شده با هیدروژل برای تحویل موضعی داروهای چربی دوست. Int J Pharm 353: 270-276، 2008.

  8. Barot BS، Parejiya PB، Patel HK، Gohel MC و Shelat PK: ژل مبتنی بر میکروامولسیون تربینافین برای درمان اونیکومیکوزیس: بهینه سازی فرمولاسیون با استفاده از طراحی D-optimal. AAPS PharmSciTech 13: 184-192، 2012.

  9. sai YH، Lee KF، Huang YB، Huang CT و Wu PC: نفوذ در شرایط آزمایشگاهی و اثر سفیدکننده در داخل بدن سیستم تحویل موضعی میکروامولسیون هسپرتین. Int J Pharm 388: 257-262، 2010.

  10. Li G، Fan Y، Li X، Wang X، Li Y، Liu Y و Li M: ارزیابی in vitro و in vivo یک فرمول میکروامولسیون ساده برای پروپوفول. Int J Pharm 425: 53-61، 2012.

  11. Yang JH، Wu SS، Xu HH، Yan Y، Ju B، Zhu D، Liang X و Hu J: اثرات مهاری گلیکوزیدهای فنیل اتانوئید بر سنتز ملانین در ملانوسیت های اپیدرمی انسانی کشت شده. Int J Clin Exp Med 9: 18019-18025، 2016.

  12. Shen LN، Zhang YT، Wang Q، Xu L و Feng NP: تهیه و ارزیابی تحویل ترانس درمال مبتنی بر میکرو امولسیون کل فلاون ریزوم آریزاماتیس. Int J Nanomedicine 9: 3453-3464، 2014.

  13. Draize JH، Woodard G و Calvery HO: روش‌هایی برای مطالعه تحریک و سمیت موادی که به صورت موضعی روی پوست و غشاهای مخاطی اعمال می‌شوند. J Pharmacol Exp Therapeutics 82: 377-390، 1944.

  14. Sahoo S، Pani NR و Sahoo SK: هیدروژل موضعی مبتنی بر میکروامولسیون سرتاکونازول: فرمولاسیون، خصوصیات و ارزیابی. Colloids Surf B Biointerfaces 120: 193-199، 2014.

    CISTANCHE BENEFIT


شما نیز ممکن است دوست داشته باشید